Современные лекарственные средства
Условия хранения. Список Б.
– МОДИТЕН-ДЕПО (Moditen-depot) Синонимы: Дапот D, Пролинат, Фторфеназин-деканоат, Фторфеназин-депо.
Фармакологическое действие. Представляет собой пролонгированную форму флуфеназина.
Показания к применению. Различные формы шизофрении, особенно с длительным неблагоприятным течением. Шизофрения с тенденцией к отказу от терапии. В небольших дозах используют при вялотекущей шизофрении, особенно с явлениями навязчивости, дисморфофобии, психо-патоподобными расстройствами.
Способ применения и дозы. Препарат вводят глубоко в/м в дозе 12,5–25 мг каждые 15–35 дней. Начальная доза – 12,5 мг, при хорошей переносимости препарата через 5–10 дней вводят еще 25 мг, а затем переходят к стандартной схеме лечения. Возможно повышение дозы до 50–100 мг.
Побочное действие. Аналогично флуфеназину. Экстрапирамидные расстройства. Поздние дискинезии (см. оланзапин – стр. 28). Мимические гиперкинезы.
Противопоказания. Такие же, как и для флуфеназина.
Форма выпуска. 2,5 % масляный р – р в амп. по 1 мл.
Условия хранения. Список Б.
ХЛОРПРОМАЗИН (Chlorpromazine) Синонимы: Аминазин.
Фармакологическое действие. Препарат относится к нейролептикам, преимущественно седативного действия и является одним из наиболее эффективных лекарственных средств для купирования психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту. Хлорпромазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях и у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Показания к применению. В психиатрической практике применяют при состояниях психомоторного возбуждения у больных различными формами шизофрении; при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресинильным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Особенностью действия хлорпромазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифлуоперавин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике его назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Для этой цели вводят в/в или в/м. Эффективно использование хлорпромазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и анксиолитиками при упорной бессоннице. Как противорвотное средство иногда применяют хлорпромазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике – при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах и других заболеваниях.
Способ применения и дозы. Дозы зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием хлорпромазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025–0,075 г в сутки (в 1–2–3 приема, после еды), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1–1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним хлорпромазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще хлорпромазин сочетают с трифлуоперазином, галоперидолом и другими препаратами. При в/м введении суточная доза обычно не должна превышать 0,6 г в 3 приема. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения, который может продолжаться от 3–4 нед. до 3–4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025–0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при в/м введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить хлорпромазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25–50 мг) хлорпромазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу хлорпромазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2–0,4 г хлорпромазина в сутки в/м и внутрь. Если эффект недостаточен, в/в вводят 0,05–0,075 г (чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г; в/м: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г; в/в: разовая – 0,1 г, суточная – 0,25 г. Детям хлорпромазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.
Побочное действие. Попадание растворов хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотеления. Во избежание этих явлений растворы хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при в/в введении). Парентеральное введение хлорпромазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия может развиться и при пероральном применении, особенно у больных с гипотензией; хлорпромазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции хлорпромазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.
При приеме внутрь возможны диспептические явления. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. Относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, тремора, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики.
Противопоказания. При поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать хлорпромазин внутрь (вводят в/м). Не назначают хлорпромазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать хлорпромазин беременным.
Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5 % р-р в амп. по 1, 2, 5 и 10 мл. Таб. по 0,01 г (для детей).
Условия хранения. Список Б.
Успокаивающие лекарственные средства
Анксиолитики
АЛПРАЗОЛАМ (Alprazolam) Синонимы: Алзолам, Алпрокс, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Неурол, Фронтин, Хелекс.
Фармакологическое действие. Оказывает анксиолитическое, седативное и гипногенное действие. Обладает также противосудорожной, миорелаксирующей и умеренной антидепрессивной активностью. Под влиянием препарата укорачивается период засыпания с увеличением продолжительности сна.
Показания к применению. Неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью; смешанные тревожно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита; состояние тревоги, смешанные тревожно-депрессивные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. Абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом.
Способ применения и дозы. Взрослым по 0,25–0,5 мг в сутки в 1–3 приема. Дозу можно постепенно увеличивать до общей суточной дозы 4 мг (особенно при эндогенных депрессиях). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат следует назначать в сниженных дозах: по 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Продолжительность непрерывного применения препарата не должна превышать 3 месяца.
Побочное действие. В начале лечения возможны седативный эффект, чувство усталости, головокружение. В редких случаях – нарушение координации движений, мышечная слабость.
Возможно развитие таких побочных эффектов, как головная боль, подавленность, нарушения сна, нервозность и боязливость, дрожание, антероградная амнезия; возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, неадекватное поведение, анорексия, расстройства артикуляции. В весьма редких случаях – парадоксальные реакции. Возможны, особенно в начале лечения, тошнота, диарея. Редко – нарушения функции печени, желтуха. Редко – нарушения дыхания, связанные с угнетением дыхательного центра. Незначительное снижение артериального давления. Редко – усиленное слюнотечение; изменения массы тела; нарушения менструального цикла, изменение либидо; недержание мочи; повышенное внутриглазное давление; дерматит. При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, а при резкой отмене препарата после длительного лечения возможны явления абстиненции.
Противопоказания. Острые отравления алкоголем, обезболивающими, снотворными и психотропными средствами; миастения; острая закрытоугольная глаукома; беременность; лактация; возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. Алпразолам не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой формой депрессии, со склонностью к суициду.
Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг; 0,5 мг и 1 мг.
Условия хранения. Список Б.
БЕНЗОКЛИДИН (Benzoclidine) Синонимы: Оксилидин.
Фармакологическое действие. Анксиолитик. Оказывает умеренное гипотензивное действие, обусловленное уменьшением возбудимости сосудодвигательных центров, а также умеренной ганглиоблокирующей и адреноблокирующей активностью препарата. Помимо этого обладает способностью блокировать Н-гистаминовые рецепторы. Улучшает мозговое кровообращение.
Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза, психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями. Бензоклидин особенно показан пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим выраженным атеросклерозом сосудов мозга в сочетании с тяжело протекающей артериальной гипертензией и/или нарушениями ритма сердца.
Способ применения и дозы. Взрослым per os no 20 мг 3–4 раза в сутки, затем разовую дозу повышают до 60 мг, а суточную – до 200–300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. П/к и в/м в начале лечения вводят 20 мг, затем разовую дозу повышают до 50–100 мг и более, суточную – до 200–300 мг; инъекции производят 2 раза в сутки.
Побочное действие. Возможны легкая тошнота, жажда, диспептические явления, ксеростомия, нарушение функции печени и почек. Редко – кожные аллергические реакции. При парентеральном введении иногда возможно небольшое нарушение координации движений, замедление психических реакций. При длительном приеме – лекарственная зависимость, абстинентный синдром.
Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции почек. Миастения. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 20 и 50 мг; 2 % и 5 % раствор в амп. по 1 мл.
Условия хранения. Список Б.
БУСПИРОН (Buspirone) Синонимы: Спитомин.
Фармакологическое действие. Анксиолитик. В основе анксиолитической активности препарата лежит способность взаимодействовать с 5-НТ1а центральными серотонинергическими рецепторами. Так как препарат является частичным агонистом 5-НТ1а-рецепторов, то у ряда пациентов может не устранять чувство страха, а, напротив, значительно его усиливать, что требует тщательного врачебного контроля при его применении. Не обладает гипногенным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Эффект препарата развивается медленно, как правило, в течение 10–14 дней.
Показания к применению. Тревожные расстройства: неврозы, невротические состояния различного генеза с явлениями беспокойства, тревоги.
Способ применения и дозы. Начальная доза взрослым – по 5 мг 2 раза в день; постепенно дозу увеличивают до 15–60 мг в сутки (в несколько приемов). Противотревожное действие препарата развивается медленно, в течение 1–3 недель.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, парестезии, субъективное чувство психического напряжения (тахикардия, бессонница, раздражительность, сухость во рту), диарея. Парадоксальные реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таб. по 5 или 10 мг.
Условия хранения. Список Б.
ГИДАЗЕПАМ (Gidazepamum)
Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама. Отличительной особенностью гидазепама является наличие в спектре его фармакологического действия активирующего компонента. Ввиду активирующего компонента и практически отсутствия гипнотического действия гидазепам относят к так называемым «дневным» транквилизаторам.
Показания к применению. Взрослым в качестве «дневного» транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и в период ремиссии больным хроническим алкоголизмом.
Способ применения и дозы. Взрослым по 0,02–0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06-0,2 г, при мигрени и логоневрозах – 0,04–0,06 г. При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная – 0,15 г. Высшая суточная доза – 0,5 г.
Побочное действие. Сонливость, шаткость походки, снижение реакции и внимания, нарушение кратковременной памяти, диспептические явления, снижение либидо и потенции, дисменорея, физическая зависимость, привыкание, аллергические реакции.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность, лактация. С осторожностью назначают гидазепам пациентам, профессия которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.
Форма выпуска. Таб. по 0,02 и 0,05 г.
Условия хранения. Список Б.
ГИДРОКСИЗИН (Hydroxyzine) Синонимы: Атаракс.
Фармакологическое действие. Анксиолитик. Обладает также антигистаминным, М-холиноблокирующим, противорвотным действием. Оказывает выраженное седативное действие на центральную нервную систему. Положительно влияет на когнитивные способности, улучшает память, концентрацию внимания.
Показания к применению. Неврозы и невротические состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, чувством эмоционального напряжения, беспокойством. Органические поражения центральной нервной системы, сопровождающиеся повышенной возбудимостью. Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. Премедикация перед хирургическими операциями. Предупреждение и купирование рвоты в послеоперационном периоде. Кожный зуд.
Способ применения и дозы. Взрослым в психиатрии per os 100–300 мг в несколько приемов или на ночь. Курс лечения – в среднем 4 недели. У больных, находящихся в состоянии острого возбуждения, в/м в той же дозе. В общей клинической практике назначают 25–100 мг в сутки в несколько приемов или на ночь. В анестезиологии – 100–200 мг в сутки; для премедикации препарат обычно назначают на ночь перед хирургическим вмешательством. Детям от 6 месяцев до 6 лет – 1 мг/кг в сутки в несколько приемов. Детям старше 6 лет – от 15–25 мг до 50-100 мг в сутки в несколько приемов.
Побочное действие. Сухость во рту; очень редко – задержка мочеиспускания. Возможны сонливость, слабость, особенно в начале лечения (которые исчезают самостоятельно через несколько дней или после снижения дозы); редко – головная боль, головокружение. В редких случаях – спутанность сознания, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания. При п/к введении гидроксизина возможно повреждение тканей, при в/в введении – гемолиз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы; порфирия; беременность; лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 25 мг. 0,02 % сироп во фл. по 20 мл. Р-р для инъекций в амп. по 2 мл (2 мл – 100 мг гидроксизина гидрохлорида).
Условия хранения. Список Б.
ДИАЗЕПАМ (Diazepam) Синонимы: Апаурин, Валиум, Диапам, Реланиум. Седуксен, Сибазон.
Фармакологическое действие. Анксиолитическое действие диазепама проявляется способностью препарата купировать чувство внутреннего беспокойства, тревогу, страх, напряжение. В зависимости от дозы оказывает или психостимулирующее (2–15 мг в сутки) или седативное (более 15 мг в сутки) действие на центральную нервную систему. Помимо этого обладает широким спектром фармакологической активности. Диазепам проявляет центральный миорелаксирующий эффект, связанный с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления, расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным противосудорожным эффектом.
Показания к применению. Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенесто-ипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской неврологической практике назначают при невротических и неврозоподобных состояниях. В комплексе с другими препаратами применяют для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Способ применения и дозы. В качестве анксиолитика в психиатрии внутрь взрослым по 0,0025–0,005 г 1–2 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Ректально – по 5–20 мг. При нарушениях сна взрослым – по 1–2 таб. перед сном. При абстинентном синдроме у больных алкоголизмом: 10 мг внутрь 3–4 раза в 1-е сутки с последующим ежедневным снижением дозы на 5 мг 3-4 раза, в сутки. Максимальная суточная доза – 0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2–3 приема. В/в (капельно или струйно) и в/м препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная доза – 30 мг, максимальная суточная – 3 мг/кг. В педиатрии при психосоматических и психореактивных расстройствах, мышечных спазмах центрального происхождения: назначать препарат с постепенным увеличением дозы; суточная доза (может быть разделена на 2–3 приема, причем основная, самая большая, доза должна приниматься вечером). Новорожденным, начиная с 6-й недели жизни – внутрь 0,5 мг; в возрасте от 1 года до 3 лет – 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет – 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше – 0,003–0,005 г (3–5 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,001 г (1 мг), 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008–0,01 г (8–10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014–0,016 г (14–16 мг). При фебрильных лихорадочных судорогах- в зависимости от возраста – 2–10 мг в/в медленно. Для купирования эпилептического припадка или статуса: взрослым в/в или в/м 2–10 мг. Повторная инъекция производится через 1 ч, а последующие – с интервалом в 3–4 часа. Максимальная суточная доза – 30 мг. Новорожденным (до 30 дней) – в/в в течение 3-х минут в дозе, не превышающей 0,26 мг/кг массы тела. Детям с 5 недели жизни и до 5 лет: 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); детям от 5 лет и старше: в/в медленно 1 мг в течение 2–5 минут (максимально до 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 2–4 часа. В случае отсутствия эффекта после третьей инъекции препарат отменяют. В терапии. Инфаркт миокарда: начальная доза – 10 мг (в/м), затем от 5 до 10 мг внутрь от 1 до 3 раз в день; стенокардия: по 2–5 мг внутрь 2–3 раза в день; премедикация при подготовке к электрической дефибрилляции: 5–10 мг в/в медленно за 5–10 минут до кардиоверсии. В акушерстве и гинекологии. Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства – по 2–5 мг внутрь 2–3 раза в день; токсикоз беремености: по 2–5 мг внутрь 2–3 раза; преэклампсия: начальная доза 10–20 мг в/в, затем по 5–10 мг внутрь 3 раза в день; эклампсия: в день во время криза 10–20 мг в/в, последующие дозы назначать по необходимости в/в (инъекции или капельно – не более 100 мг в сутки). При угрожающих преждевременных родах – 10 мг в/в, затем 3 раза в день – по 10 мг (реже – 20 мг) в/м в течение 3 дней. Поддерживающая терапия – внутрь по 5 мг 3 раза в день в сочетании с гестагенами. Для премедикации: накануне операции, вечером 10–20 мг внутрь. Подготовка к операции – за 1 час до начала анестезии, 10–20 мг в/м (детям – 2,5–10 мг); начало анестезии: 0,2–0,5 мг/кг массы тела в/в.
Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, синдром последействия, парадоксальные реакции, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти, атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония, брадикардия, поражение печени и почек (при длительном применении), атония кишечника, снижение либидо и потенции, реакции на месте введения (флебиты, тромбофлебиты, формирование инфильтратов), аллергические реакции.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность, лактация, детский возраст до 6 месяцев (за исключением случаев, когда диазепам применяют по жизненным показаниям для купирования различных форм судорожных припадков). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.
Форма выпуска. Таб. по 0,002 г, 0,005 г, 0,01 г. Драже по 0,002 и 0,005 г. Ректальные тюбики по 5 мг. Детские таб. по 0,001 г и 0,002 г. 0,5 % р-р в амп. по 20 мл.